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执业药师冲刺复习：常用药物通用名与别名

中药化学成分的分类与性质

(一)结构类型

主要结构类型如下：生物碱类、有机酸类、苯丙素类、香豆素类、木脂素类、醌类、黄酮类、萜类、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷和鞣质等化合物。

(二)理化性质与作用

理化性质主要研究内容：性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。

中药化学成分不同类型，其理化性质有很大差别，如生物碱类多显碱性，有机酸类多显酸性;三萜皂苷类具表面活性剂的性质;鞣质类分子量较大，水溶性较好。

(三)提取分离与结构鉴定

、中药有效成分常用的提取方法及特点(A、B型为多)

提取中药材化学成分的方法有溶剂法(主要)、水蒸气蒸馏法及升华法等。

()溶剂提取法：

①溶剂的分类和极性

水：强极性溶剂，可用于提取糖类、苷类、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐等。

亲水性有机溶剂：甲醇、乙醇、丙酮;可提取苷类、生物碱、鞣质等。

亲脂性有机溶剂：乙醚、氯仿;可提取游离苷元、挥发油、游离甾体及三萜皂苷。

常用溶剂的极性大小顺序：己烷苯氯仿乙醚(无水)乙酸乙酯正丁醇丙酮乙醇甲醇水。

②溶剂提取方法

浸渍法：水或稀醇为溶剂

溶剂提取的方法：渗漉法、煎煮法、回流提取、连续回流提取、超声提取法、超临界萃取法。

(2)水蒸气蒸馏法

适用于具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏的物质。可提取挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等。

(3)升华法

固体物质受热时不经熔融直接转化为蒸气，蒸气遇冷后又凝结成固体的现象叫升华。适用于具有升华性的物质，如樟木中的樟脑，茶叶中的咖啡因等。

2、常用的分离与精制方法

()根据溶解度的差别进行分离

①利用温度不同引起溶解度的改变进行分离

常用结晶与重结晶。结晶的原理：温度不同，溶解度不同。溶剂的选择：“相似相溶”原则。

常用的重结晶溶剂，极性从大到小排列：水、冰醋酸、甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、三氯甲烷、苯、四氯化碳、石油醚和二硫化碳。

(2)根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离

常见方法为液-液萃取法和液-液分配色谱法。

3、根据物质的吸附性差别进行分离

()物理吸附(表面吸附)：①极性吸附剂;②非极性吸附剂;③大孔吸附树脂。

(2)半化学吸附：①聚酰胺吸附;②规律：a.形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。b.成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。c.分子中芳香化程度高者，则吸附性增强;反之，则减弱。

4、根据物质分子大小差别进行分离：()凝胶过滤色谱法;(2)膜分离法。

5、根据物质解离程度不同进行分离：离子交换色谱法。

6、根据物质的沸点进行分离：分馏法是利用中药中各成分(液体)沸点的差别进行提取分离的方法。

“生物碱”是执业药师考试拿分考点。常见中药有苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤。下面介绍十分重要的其中四种，希望大家掌握。

执业药师考试拿分考点：生物碱

(一)苦参为豆科植物苦参的干燥根。

、主要成分

苦参含有的主要生物碱是苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》规定其进行鉴别和含量测定时以上述两种为指标成分。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、去氧苦参碱(苦参烯碱)等。这些生物碱均属于双稠哌啶类，具喹喏里西啶的基本结构。

2、理化性质

()碱性：苦参中含有的生物碱具有两个氮，一个叔胺，碱性较强，一个内酰胺，不显碱性。

(2)溶解性：氧化苦参碱易溶于水，可溶于三氯甲烷，极难溶于乙醚。苦参碱既溶于水，又溶于亲脂性溶剂三氯甲烷、乙醚、苯、二硫化碳等。

(3)皂化：具内酰胺结构的可被皂化。

3、生物活性

苦参总生物碱具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩张血管、降血脂、抗柯萨奇病毒和调节免疫等作用。

4、临床注意事项

据有关文献报道，苦参碱可降低胆碱酯酶的活性，静脉滴注可使胆碱酯酶活性降低，产生的不良反应有倦怠、乏力、纳差等;苦参栓可引起外阴过敏;苦参注射液致恶心、呕吐甚至过敏性休克;苦参素胶囊加重乙肝等。

(二)山豆根为豆科植物越南槐的干燥根和根茎。

、主要成分

山豆根的主要活性成分是生物碱类，且大多属于喹喏里西啶类。主含苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》规定进行鉴别和含量鉴定的指标成分是苦参碱和氧化苦参碱。

2、生物活性

山豆根具有抗癌;抗溃疡，抑制胃酸分泌;对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等有抑制作用;山豆根所含臭豆碱、金雀花碱能反射性地兴奋呼吸，氧化苦参碱和槐果碱平喘作用强;此外，山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。

3、临床主要事项

中毒剂量大于0g，治疗剂量以3～6g为宜。中毒成分可能为苦参碱、氧化苦参碱以及槐果碱。中毒症状：头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻(或腹痛)、四肢无力、心悸、胸闷;重度为面色苍白、四肢颤抖、麻木、大汗淋漓、心跳加速、血压升高等;继续则会出现呼吸急促、四肢抽搐、面唇青紫、瞳孔散大，最终会呼吸衰竭而死。

(三)麻黄

、主要成分

麻黄主要含有麻黄碱和伪麻黄碱，均属仲胺类衍生物，其中麻黄碱占麻黄中总生物碱的40%～90%。《中国药典》规定其进行鉴别和含量测定的指标成分是盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱。

2、理化性质

()碱性：伪麻黄碱碱性强于麻黄碱(伪麻黄碱的共轭酸可以形成分子内氢键)。

(2)溶解性：游离麻黄碱可溶于水，而伪麻黄碱在水中溶解度较麻黄碱小。

草酸麻黄碱难溶于水，草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷，而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。

(3)鉴别麻黄碱与伪麻黄碱

①二硫化碳-硫酸酮-氢氧化钠

仲胺(麻黄碱、伪麻黄碱)阳性，伯、叔胺阴性。

②铜络盐

当水溶液中含有麻黄碱和伪麻黄碱时，先加入硫酸铜试剂，随后加入氢氧化钠呈碱性，显蓝紫色，再加乙醚振摇分层，乙醚层紫红色，水层蓝色。

3、生物活性

麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用，能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢;有类似肾上腺素样作用，增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。

4、临床注意事项

麻黄生物碱具有兴奋中枢神经系统、强心、升高血压作用。大量服用(治疗剂量的5～0倍)或急性中毒，症状有头痛、烦躁、失眠、心悸、大汗不止、体温及血压升高、心动过速、心律失常、呕吐，甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难、等，甚至心肌梗死或死亡。麻黄碱毒性比伪麻黄碱大。

(四)黄连

、主要成分

生物碱是黄连的主要有效成分，以小檗碱为主，含量最高(可达0%)，还含有巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等，均属苄基异喹啉类衍生物，其中除木兰碱为阿朴菲型外，其他都属于原小檗碱型，且都是季铵型。《中国药典》中规定盐酸小檗碱是指标性成分。

2、理化性质

()互变异构：季铵式、醛式和醇式，以季铵式最稳定，碱性最强。

(2)碱性：季铵型，为强碱。小檗碱属季铵碱，pKa=.5.

(3)溶解性：游离小檗碱易溶于热水、热乙醇，冷水中溶解度不大，难溶于苯、三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。小檗碱的盐酸盐微溶于冷水，易溶于沸水，难溶于乙醇。

小檗碱和有机酸形成的盐在水中的溶解度很小。如与甘草酸和大黄鞣质、黄芩苷生成难溶于水的分子复合物。

(4)检识反应

①丙酮加成：盐酸小檗碱水溶液中加入氢氧化钠使之呈强碱性，后又滴加数滴丙酮，生产黄色结晶性小檗碱丙酮加成物，具一定熔点，可供鉴别。

②漂白粉：在小檗碱酸水液中，加入漂白粉(或通氯气)适量，颜色由黄色变为樱红色(巴马汀也显阳性)。

③生物活性

药理实验表明，其主要成分小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用，原小檗碱型生物碱如小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等还具有明显的抗炎、解痉、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。

④临床注意事项

小檗碱或黄连粉外用或口服偶可引起过敏性皮疹;小檗碱静注或肌注有毒性反应，引起药疹、皮疹、血小板减少致过敏性休克，大剂量静脉给予小檗碱可引起循环、呼吸骤停及急性心源性脑缺氧综合征，甚至死亡。